双组分微晶酪氨酸佐剂

双组分微晶酪氨酸佐剂

一、产品定位

1.1核心特性

双组分微晶酪氨酸佐剂是一款针对脱敏疫苗设计的复合储库型佐剂系统。它通过微晶酪氨酸 (MCT) 的物理储库效应与 MPLA 的 TLR4 激动作用，实现抗原的缓慢释放与免疫应答的 Th1 偏转。

1.2成分与性状

（1）核心佐剂系统

微晶酪氨酸 (MCT)：20 mg/mL (2% w/v)。一种天然氨基酸衍生物，通过精密结晶工艺形成微纳米级结构，提供卓越的抗原吸附能力。

单磷酰脂质 A (MPLA)：50 μg/mL。高纯度 TLR4 激动剂，负责诱导强效的细胞免疫及 Th1 型保护性响应。

（2）性状

本品为乳白色均匀悬浮液。

剂型：皮下注射悬浮液 。

（3）辅料

包含：氯化钠、磷酸氢二钠、磷酸二氢钾、甘油、苯酚（防腐剂）、注射用水。

二、药理学机制

储库效应 (Depot Effect)：MCT 晶体通过物理吸附将抗原与 MPLA 锁定在注射位点，防止活性成分爆发式进入血液循环，显著提升安全性。

免疫偏转 (Immune Deviation)：MPLA 激活 TLR4 信号通路，强制诱导免疫系统产生 Th1 响应。在过敏原脱敏治疗中，可下调 IgE 敏感性并促进保护性抗体 IgG4 的生成。

缓慢释放：抗原随 MCT 晶体在组织中的逐步降解而缓慢释放，延长免疫刺激窗口。

三、关键安全警示

3.1 观察期

注射后受试者/动物必须在受控环境下观察 60 分钟，以监测可能发生的急性过敏反应。

3.2 生活禁忌 (注射后 24 小时内)

严禁剧烈运动：防止血流加速导致 MCT 储库过早代谢。

严禁热水浴/桑拿：局部充血可能影响药物吸收动力学。

3.3 禁忌症

正在服用β-受体阻滞剂的受试者（可能干扰肾上腺素的急救效果）。

急性感染期、严重哮喘发作期或活动性免疫性疾病。

四、不良反应

局部反应：注射部位出现红肿、瘙痒或可触及的硬结。这是 MCT 储库发挥作用的正常物理表现，通常在 48 小时内消退。

全身反应（罕见）：疲劳、头痛或轻微风疹块。

严重风险：过敏性休克（极罕见），需现场配备肾上腺素急救包。

五、储存与效期

温度：必须冷藏于 2°C - 8°C。

严禁冷冻：冷冻会导致 MCT 晶体结构破坏，造成 MPLA 脱附并产生不可逆的团聚，使佐剂失效。

避光：存放在原包装盒内。

六、推荐应用方案

双组分微晶酪氨酸佐剂在不同动物模型上的单剂最大注射体积及操作建议如下表：

剂型建议

l即用型混悬液。

七、支持服务

1、申报支持：

l协助完成中国、欧盟、美国等地的佐剂注册资料（CTD模块3）。

2、定制开发：

l按需调整皂苷组分比例（如QS-21纯化物≥95%）。

l开发多佐剂联用方案（如皂树皂苷（VQ-SAP）+TLR4激动剂、皂树皂苷（VQ-SAP）+聚合物）。

八、联系我们

成都济沧生物科技有限公司
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